氨基葡萄糖是“硫酸”的好还是“盐酸”的好?
骨关节炎
OA
氨基葡萄糖
“硫酸”OR“盐酸”
骨关节炎(OA)是一种退行性病变,临床表现为关节疼痛、胀痛、关节畸形和活动受限,预计到2020年将成为第四大致残性疾病,给患者、家庭和社会造成巨大的经济负担。
OA•治疗方式
骨关节炎治疗方式主要包括运动治疗、药物治疗和外科治疗,如果你有关节炎或关节疼痛,很有可能亲戚朋友或医生建议你服用氨基葡萄糖。20世纪60年代开始氨基葡萄糖就用于骨关节炎的预防和治疗,尽管临床应用已有很长时间,但氨基葡萄糖治疗骨关节炎的疗效性等方面仍存有许多争议。
什么是氨基葡萄糖?
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氨基葡萄糖
氨基葡萄糖又称氨基葡糖、葡萄糖胺或葡糖胺,是葡萄糖的一个羟基被氨基取代后的化合物,由德国外科医师兼药剂学家格奥尔格于1876年首先从甲壳素的水解产物中分离得到。氨基葡萄糖是生物合成葡萄糖胺聚糖(GAG)的必需品。GAG是一种重要的物质,在动物机体内应用于结合水形成缓冲剂、润滑和保护透明软骨质。通常情况下,葡萄糖通过氨基己糖生物合成途径在体内生成氨基葡萄糖。在正常的生理条件下,细胞外液中的氨基葡萄糖含量要低于临床检测。如果在饮食中补充氨基葡萄糖,氨基葡萄糖通过葡萄糖运输途径迅速运送到细胞,同时通过磷酸化作用形成葡萄糖六磷酸盐,从而进入氨基己糖生物合成途径。氨基单糖可刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的糖蛋白,抑制一些可损害关节软骨的酶(如胶原酶),防止皮质激素及某些非甾体抗炎药物对软骨细胞的损害及减少损伤细胞的内毒素因子的释放。在关节炎的发展进程中,补充外源性的氨基葡萄糖可能起到有益的作用
“硫酸”VS“盐酸”
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相同之处
硫酸氨基葡萄糖(GS)和盐酸氨基葡萄糖(GH)有效成分均为氨基葡萄糖,两者药品说明书临床适应症均为骨关节炎,包括膝关节、髋关节以及脊柱、腕、手、肩关节和踝关节等。两者不良反应主要为恶心、便秘、腹胀和腹泻等胃肠道症状,因此均建议饭后服用。两者具有相同的药代动力学特性,都在胃酸中完全解离,小肠中以氨基葡萄糖原形吸收。
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有何不同
硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖主要不同点为含有的酸根不同,一个为硫酸盐形式、另一个为盐酸盐形式,其中硫酸盐形式又分为结晶型和非结晶型。盐酸盐形式更容易被人体吸收,因此盐酸盐形式具有更高的生物利用度,但长期使用胃肠道不良反应较多,而硫酸盐形式相对较稳定,虽然吸收不如盐酸盐形式,但对胃肠道刺激较小,适合长期给药。
另一个主要不同点为含有氨基葡萄糖的纯度不同,盐酸氨基葡萄糖的纯度更高,而硫酸氨基葡萄糖为了保持稳定性,生产过程中会加入20%左右的氯化钠,这就意味着硫酸氨糖的纯度最高只能为80%。
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如何选择?
硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖目前在骨关节炎相关的多数诊疗指南均未被推荐使用,一项网状Meta分析结果显示,与安慰剂相比,氨基葡萄糖并不能减少骨关节疼痛程度且对关节间隙变窄无显著影响,差别无统计学意义。而另一项对15篇相关文献的2844例骨关节炎患者meta分析结果则提示硫酸氨基葡萄糖治疗组较安慰剂组可减轻骨关节炎患者疼痛,差别有统计学意义,但盐酸氨基葡萄糖治疗组与安慰剂组无明显差异,总的来说,与安慰剂相比,氨基葡萄糖可减轻骨关节炎疼痛,差别具有统计学意义。不同研究存在不同的结论可能与试验药品厂家及工艺和患者特异质有关。
虽然氨基葡萄糖有效性缺乏证据支持或不同研究存在相反结果,但安全性已得到确认,且大部分研究证实硫酸氨基葡萄糖对骨关节炎确有效果,因此骨科学和风湿病学分会亦认为可以用氨基葡萄糖治疗骨关节炎。因此,如果担心胃肠道反应的患者可优先选择结晶型硫酸氨基葡萄糖,对于骨关节炎合并高血压、心力衰竭等需严格控盐的患者可考虑优先选用盐酸氨基葡萄糖。
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